Diklofenak

Diklofenak je jedným z liekov proti bolesti (analgetiká) zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). Účinná látka pôsobí proti bolesti a zápalu. Typickými oblasťami použitia sú bolesti kĺbov v dôsledku osteoartrózy alebo reumatoidnej artritídy, ako aj kmene a podliatiny. Ďalším znakom sú bolesti hlavy, migréna, menštruačné bolesti a horúčka.

žiadosť

oblasti použitia

Diklofenak sa používa na symptomatickú liečbu bolesti a zápalu pri:

akútna artritída (vrátane záchvatu dny)
chronická artritída, najmä reumatoidná artritída (reumatoidná artritída)
Ankylozujúca spondylitída (Bechterevova choroba) a iné zápalové reumatické ochorenia chrbtice
Podráždenie pri artróze a spondylartróze
zápalové reumatické choroby mäkkých tkanív
bolestivý opuch alebo zápal po poranení

V nízkych dávkach do 25 mg:

mierna až stredná bolesť
horúčka

farmakológia

Farmakodynamika

Diklofenak je nesteroidné protizápalové/protizápalové liečivo (NSAID, NSAID), ktoré zmierňuje bolesť, opuch a horúčku súvisiace so zápalom. Diklofenak tiež inhibuje ADP a agregáciu krvných doštičiek vyvolanú kolagénom. Diklofenak je jedným z takzvaných inhibítorov cyklooxygenázy (COX) medzi NSAID. Táto inhibícia znižuje tvorbu prozápalových (prozápalových) prostaglandínov.

Diklofenak tak zabraňuje šíreniu zápalu a má tak tlmiaci bolesť (analgetický). Prostaglandíny majú tiež vplyv na prenos a vnímanie bolesti. To zvyšuje analgetický účinok. Účinok diklofenaku na zníženie horúčky (antipyretický) je spôsobený vplyvom na teplotné centrum v mozgu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa diklofenak úplne vstrebáva.
Maximálne plazmatické hladiny závisia od trvania žalúdočnej pasáže (1 až 16 hodín), dosahujú sa však priemerne po 2 až 3 hodinách.
Po i.m. Aplikácia, maximálna plazmatická hladina sa dosiahne po 10 až 20 minútach, po rektálnom podaní asi po 30 minútach.
Perorálne podaný diklofenak podlieha zreteľnému efektu prvého prechodu.
Iba 35 až 70 percent absorbovanej účinnej látky sa dostane do posthepatálneho obehu v nezmenenej podobe.
Asi 30 percent účinnej látky sa metabolizuje a vylučuje stolicou. Asi 70 percent sa vylučuje obličkami ako farmakologicky neaktívne metabolity po hepatálnej hydroxylácii a konjugácii.
Eliminačný polčas je do značnej miery nezávislý od funkcie pečene a obličiek asi 2 hodiny.
Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 99 percent.

dávkovanie

Perorálne požitie

Dávka je 50 - 150 mg denne, rozdelená do troch jednotlivých dávok. V prípade formulácií s predĺženým uvoľňovaním je možné užiť 100 mg jedenkrát denne alebo 75 mg dvakrát denne.

Čapíky

Dávka je 50 mg jedenkrát až trikrát denne alebo jeden 100 mg čapík raz denne. Najlepšie by sa malo použiť po vyprázdnení.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšie vedľajšie účinky pozorované pri liečbe diklofenakom sú účinky spojené s tráviacim traktom. Peptické vredy, perforácia alebo krvácanie, niekedy smrteľné, sa môžu vyskytnúť najmä u starších ľudí.

Ďalšie vedľajšie účinky sú:

nevoľnosť
Zvracať
Hnačka
Nafukovanie
zápcha
Zažívacie ťažkosti
bolesť brucha
Dechtová stolica
Hemateméza
ulcerózna stomatitída
Zhoršenie ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby

Gastritída sa pozorovala menej často. Riziko gastrointestinálneho krvácania závisí najmä od rozsahu dávky a dĺžky užívania.

Boli tiež hlásené opuchy, vysoký krvný tlak a zlyhanie srdca.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje neustále poukazujú na zvýšené riziko arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda), najmä pri vysokých dávkach (150 mg denne) a pri dlhodobom užívaní.

Interakcie

Iné NSAID vrátane salicylátov

Súčasné podávanie niekoľkých NSAID môže zvýšiť riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania v dôsledku synergického účinku. Preto sa súčasné užívanie diklofenaku s inými NSAID neodporúča.

Digoxín, fenytoín, lítium

Súbežné užívanie diklofenaku a digoxínu, fenytoínu alebo lítia môže zvýšiť hladinu týchto liekov v krvi.

Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II

NSAID môžu znižovať účinnosť diuretík a antihypertenzív. U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa môže vyskytnúť porucha funkcie obličiek (vrátane možného akútneho zlyhania obličiek) ► Pacienti musia byť požiadaní, aby pili dostatočné množstvo tekutín a po začatí kombinovanej liečby je potrebné zvážiť pravidelné sledovanie hodnôt obličiek.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hyperkaliémiu

Súčasné podávanie diklofenaku a draslík šetriacich diuretík, cyklosporínu, takrolimu alebo trimetoprimu môže viesť k hyperkaliémii.

Glukokortikoidy

Zvýšené riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov, ako sú gastrointestinálne vredy alebo krvácanie.

Inhibítory agregácie krvných doštičiek a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)

Zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania a gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

Metotrexát

Podanie diklofenaku do 24 hodín pred alebo po podaní metotrexátu môže viesť k zvýšenej koncentrácii metotrexátu v krvi a k zvýšeniu jeho toxického účinku.

Cyklosporín

Diklofenak môže zvyšovať renálnu toxicitu cyklosporínu.

Antikoagulanciá

NSAID môžu zvyšovať účinky antikoagulancií, ako je warfarín. Odporúča sa osobitná opatrnosť, pretože súbežná liečba môže zvýšiť riziko krvácania.

Antidiabetické lieky

V ojedinelých prípadoch bol po podaní diklofenaku hlásený vplyv na hladinu cukru v krvi (napr. Hyperglykémia alebo hypoglykémia), čo si vyžadovalo úpravu dávky antidiabetika. Ako preventívne opatrenie sa preto odporúča kontrolovať hladinu cukru v krvi počas súčasnej liečby.

Probenecid

Lieky obsahujúce probenecid môžu oddialiť vylučovanie diklofenaku.

Silné inhibítory CYP2C9

Pri súčasnom podávaní diklofenaku so silnými inhibítormi CYP2C9 (napr. Vorikonazolom) je potrebná opatrnosť. Pretože je rozpad diklofenaku inhibovaný, môže dôjsť k významnému zvýšeniu expozície a maximálnej plazmatickej koncentrácie diklofenaku.

Chinolónové antibiotiká

Boli hlásené občasné správy o mozgových kŕčoch, pravdepodobne v dôsledku súčasného užívania chinolónov (napr. Ciprofloxacín, ofloxacín) a NSAID.

Kontraindikácia

Diklofenak sa nemá používať:

Precitlivenosť na liečivo

známe reakcie bronchospazmu, astmy, nádchy alebo žihľavky po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) v minulosti

nevysvetliteľné poruchy krvi

Peptická ulcerácia alebo krvácanie existujúce alebo opakujúce sa v minulosti (najmenej 2 rôzne epizódy preukázanej ulcerácie alebo krvácania)

Anamnéza gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie spojené s predchádzajúcou liečbou NSAID

cerebrovaskulárne alebo iné aktívne krvácanie

závažné problémy s pečeňou

závažné problémy s obličkami

známe srdcové zlyhanie (NYHA II-IV), ischemická choroba srdca, ochorenie periférnych tepien a/alebo cerebrovaskulárne ochorenie

v poslednom trimestri tehotenstva

Gravidita/laktácia

tehotenstvo

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže negatívne ovplyvniť graviditu a/alebo embryo-fetálny vývoj.
Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko spontánnych potratov, ako aj srdcových malformácií a gastroschízy (brušnej štrbiny) po použití diklofenaku na začiatku tehotenstva.
Počas 1. a 2. trimestra gravidity sa diklofenak môže podať iba v nevyhnutných prípadoch.
Diklofenak je kontraindikovaný počas 3. trimestra gravidity.

Dojčenie

Účinná látka diklofenak a jeho produkty rozkladu v malom množstve prechádzajú do materského mlieka.
Pretože doposiaľ nie sú známe žiadne nepriaznivé dôsledky pre kojenca, prerušenie dojčenia nie je zvyčajne potrebné v prípade krátkodobého užívania.

Inštrukcie na používanie

Ochorenia dýchacích ciest

U pacientov trpiacich na astmu, sennú nádchu, opuchnutú nosnú sliznicu (napr. Nosové polypy), chronických obštrukčných ochorení dýchacích ciest alebo chronických infekcií dýchacích ciest existuje zvýšené riziko alergických reakcií.

Lekársky dohľad

Osobitne opatrný lekársky dohľad sa vyžaduje v prípade:

zhoršená funkcia obličiek
Dysfunkcia pečene
bezprostredne po veľkých chirurgických zákrokoch ► zvýšená tendencia ku krvácaniu alebo zhoršenie funkcie obličiek
Pacienti, ktorí sú alergickí na iné látky, ► zvyšujú riziko reakcií z precitlivenosti