Lisinopril - biológia

Molekulárny kompas na zarovnanie buniek

Čo robí listy na jeseň starnúcimi

Demokracia perličiek

Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Jačmeň Pangenom: míľnik na ceste do sklárne

Pri zníženom príjme potravy, dlhšia životnosť

Metóda bez zvierat predpovedá toxicitu nanočastíc

Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu

Lizinopril

Inhibícia angiotenzín konvertujúceho enzýmu

ľahko rozpustný vo vode (97 mg ml -1) a metanole (14 mg ml -1), zle rozpustný (každý -1) v etanole, acetóne, acetonitrile, chloroforme a dimetylformamide (lisinipril dihydrát) [1]

žiadne piktogramy GHS

3 600 mg kg −1 (potkan, orálne) [2]

Lizinopril je liek zo skupiny ACE inhibítorov, ktorý sa používa najmä na liečbu arteriálnej hypertenzie (vysokého krvného tlaku) a na liečbu srdcového zlyhania. Princíp jeho činnosti je založený na inhibícii enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE).

chémia

Lisinopril je ACE inhibítor druhej generácie. Má tripeptidovú štruktúru, ktorá je odvodená od prírodných α-aminokyselín (S.) - Prolín a (S.) Lyzín a neprirodzený homológ a-aminokyseliny (S.) -Fenylalanín.

Lisinopril je spolu s kaptoprilom jednou z dvoch látok z triedy inhibítorov ACE, ktorých skupina komplexujúca zinok pôsobí priamo a nejde o proliečivo (karboxyskupina esterifikovaná etanolom). [3] V porovnaní s enalaprilom a ramiprilom je ďalším rozdielom to, že alanín tripeptidu bol nahradený lyzínom.

farmakológia

oblasti použitia

Lisinopril sa používa v monoterapii a v dvojitých alebo trojitých kombináciách, najlepšie s diuretikami alebo antagonistami vápnika, na liečbu hypertenzie a v monoterapii a dvojitých kombináciách s diuretikami na liečbu symptomatického srdcového zlyhania, so synergickými účinkami látok v kombináciách. Ďalej sa preukázala účinnosť v profylaxii čistého infarktu až 6 týždňov po infarkte. Vzhľadom na nefroprotektívne vlastnosti (ochrana obličiek) je možné a indikované použitie u pacientov s vysokým krvným tlakom pri cukrovke typu II a začínajúcich ochoreniach obličiek (napr. Nefropatia). [4] [5]

Mechanizmus akcie

Lisinopril, ako inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín, vedie k zníženej tvorbe angiotenzínu II z angiotenzínu I. Táto znížená tvorba angiotenzínu II spôsobuje zníženie tonusu krvných ciev a tým pokles krvného tlaku. Zníženie hladiny angiotenzínu II tiež vedie k zníženiu uvoľňovania aldosterónu z kôry nadobličiek, a tým k ovplyvneniu vodnej rovnováhy (pozri tiež systém renín-angiotenzín-aldosterón). Na bunkovej úrovni možno pozorovať pokles mitogénnych účinkov sprostredkovaných angiotenzínom II na bunky srdca, ktoré vedú k nepriaznivým zmenám (remodelácii), najmä po infarkte myokardu.

Vedľajšie účinky

Väčšina vedľajších účinkov lisinoprilu je spojená s pomalším rozpadom a akumuláciou bradykinínu spôsobenou ACE inhibítormi. Patria sem kožné reakcie ako napr B. exantém a žihľavka, tiež angioneurotický edém. Závažné alergické kožné reakcie sú však pozorované len veľmi zriedka.

Medzi vedľajšie účinky na dýchanie patrí suchý kašeľ, zachrípnutie a bolesť hrdla. Môžu sa vyskytnúť aj astmatické záchvaty a dýchavičnosť, aj keď zriedka.

V dôsledku hlavného pôsobenia lizinoprilu môže dôjsť k nadmernému zníženiu krvného tlaku. Vďaka tomu možno príležitostne pozorovať závraty, bolesti hlavy a ospalosť. Závažné kardiovaskulárne príhody ako angina pectoris, infarkt myokardu a synkopa boli hlásené iba v ojedinelých prípadoch.

Funkčnú obličkovú dysfunkciu možno príležitostne pozorovať pri interferencii s rovnováhou vody a elektrolytov. Proteinúria (vylučovanie bielkovín močom) sa však pozorovala iba zriedka.

Pretože lizinopril počas tehotenstva, okrem iného. Lisinopril sa nesmie počas tohto obdobia užívať a mal by byť nahradený inými vhodnými terapeutickými opatreniami.

Interakcie

Lisinopril zvyšuje účinok inzulínu a perorálnych antidiabetík na zníženie hladiny cukru v krvi, ako aj účinky imunosupresív ovplyvňujúcich krvný obraz.

Interferenciou s rovnováhou vody a elektrolytov sa môže spomaliť eliminácia elektrolytov, čo je potrebné vziať do úvahy najmä pri liečbe diuretikami šetriacimi lítiom a draslíkom.

Pri kombinácii s inými antihypertenzívami je potrebné vziať do úvahy zvýšené zníženie krvného tlaku.

Potencia

Lisinopril je dostupný v nasledujúcich silách:

ako jediný prípravok - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg a 20 mg
v kombinácii s hydrochlorotiazidom - 10/12,5 mg a 20/12,5 mg [5]

Obchodné názvy

Acerbon (D), Acemin (A), Acetan (A), Lisidigal (D), Lisigamma (D), Lisitril (CH), Lisopril (CH), Lisinostad (A), Prinil (CH), Zestril (CH), početné generiká (D, CH)

Acelisino (A), Acercomp (D, A), Co-Acetan (A), Co-Lisinostad (A), Lisigamma HCT (D), Lisitril comp. (CH), Prinzide (CH), Zestoretic (CH), rôzne generiká s predponou „Co-“ a dodatkom „comp“, „HCT“, „roztoč“ alebo „plus“ (D, A, CH) [6 ] [7] [8]