PharmaWiki - Orlistat

Orlistat je účinná látka zo skupiny inhibítorov lipázy, ktorá sa používa na liečbu nadváhy a obezity (BMI ≥ 28). Inhibuje trávenie tukov v črevách, ktoré sa nevstrebávajú, ale vylučujú sa stolicou. Orlistat sa môže užívať pred jedlom, počas neho alebo do 1 hodiny po jedle. Jedlo by malo obsahovať iba malé množstvo tuku, inak sa môžu častejšie vyskytovať nepríjemné nežiaduce účinky ako mastná stolica, hnačky a bolesti brucha.

Orlistat je dostupný vo Švajčiarsku vo forme kapsúl a je schválený od roku 1998 (Xenical®, 120 mg, Roche Pharma).

V roku 2009 bolo tiež schválené na samoliečbu po odbornej porade od zdravotníckeho personálu bez lekárskeho predpisu lekára v polovičnej dávke (Alli®, 60 mg, GlaxoSmithKline).

Generický liek Xenical® Orlistat Sandoz® 120 bol schválený v decembri 2011.

Calobalin® Sandoz (60 mg) sa začal predávať v lete 2012. Na jeseň 2012 bol Alli® opäť stiahnutý z trhu kvôli problémom s dodávkou.

Štruktúra a vlastnosti

Orlistat (= tetrahydrolipstatín, C29H53NO5, Mr = 495,73 g/mol) je chemicky mierne upravený prírodný produkt. Je to stabilný a nasýtený derivát lipstatínu, prirodzene sa vyskytujúceho inhibítora lipázy Streptomyces toxytricini. Je to biely kryštalický prášok, ktorý je lipofilný a prakticky nerozpustný vo vode.

Orlistat (ATC A08AB01) je inhibítor lipázy, ktorý inhibuje trávenie tukov v žalúdku a hornej časti tenkého čreva a znižuje absorpciu tuku v potrave asi o 30% (60 mg: asi 25%). Triglyceridy sa už nemôžu lipázami štiepiť na mastné kyseliny a monoglyceridy. Vďaka tomu nemôže byť tuk z potravy absorbovaný a vylučuje sa nestrávený. Orlistat účinkuje lokálne v čreve, ťažko sa vstrebáva, nemá účinky na centrálny nervový systém a nemožno ho zneužiť ako stimulant.

Je tiež známy ako „liek proti nadmernej hmotnosti pre ľudí s nadváhou“, pretože kvôli možným nežiaducim účinkom môže byť tuk v skutočnosti počas liečby prijímaný iba v malom množstve.

Na rozdiel od mnohých doplnkov výživy, ktoré sú komerčne dostupné ako produkty na chudnutie, bol Orlistat veľmi dobre vedecky a klinicky preskúmaný.

Používatelia môžu schudnúť až o 50% viac ako samotná diéta. Ak teda schudnete 4 kg, môžete pomocou Orlistatu tiež znížiť svoju hmotnosť až o 2 kg.

Hydrolýza triglyceridov je založená na interakcii s aktívnym miestom lipáz, ktoré obsahuje katalytickú triádu s aminokyselinou serínom. Orlistat je β-laktón, ktorý kovalentne viaže tento serín a nezvratne inhibuje tráviaci enzým. Je selektívny pre lipázy (napr. Pankreatická lipáza, žalúdočná lipáza) a neinhibuje iné tráviace enzýmy, ako je trypsín alebo chymotrypsín.

Nadváha a obezita (BMI ≥ 28 kg/m 2) spolu s diétou s nízkym obsahom tukov a kalórií.

Podľa príbalového letáku. Zvyčajná dávka je 27 mg, 60 mg alebo 120 mg trikrát denne. Kapsuly alebo žuvacie tablety sa užívajú buď bezprostredne pred, počas alebo do hodiny po jedle. Ak jedlo neobsahuje žiadny tuk, je možné od neho upustiť. Súčasné jedlo môže obsahovať asi 15 g tuku.

Kontraindikácie

Precitlivenosť
Syndróm chronickej malabsorpcie
Cholestáza (obštrukcia žlčových ciest)
Súčasná liečba cyklosporínom
obdobie tehotenstva a dojčenia

Úplné informácie o preventívnych opatreniach a interakciách nájdete v informačnom liste produktu.

Liekové interakcie sú možné s cyklosporínom, amiodarónom, antagonistami vitamínu K a antiepileptikami. Absorpcia cyklosporínu a amiodarónu je inhibovaná. Orlistat môže znížiť absorpciu vitamínov rozpustných v tukoch (A, D, E, K).

Môže sa zvážiť užívanie multivitamínového doplnku. Odporúča sa užívať pred spaním. Ak sa vyskytne hnačka ako nežiaduci účinok, ochrana perorálnych kontraceptív sa môže znížiť.

Medzi najčastejšie nepriaznivé účinky patria nepríjemné zažívacie ťažkosti, ako je strata mastných sekrétov, plynatosť so stratou stolice, nutkanie na defekáciu, mastná alebo mastná stolica, zvýšené pohyby čriev, bolesti panvy, riedka stolica a inkontinencia. Tieto účinky sa dajú znížiť pomocou diéty s nízkym obsahom tukov.

Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patrí nepríjemné pocity v oblasti zubov, nepríjemné pocity v ďasnách, chrípka, úzkosť, bolesti hlavy, infekcie dýchacích ciest, infekcie močových ciest, menštruačné poruchy, únava a reakcie z precitlivenosti.

Boli hlásené občasné prípady cholestatického zápalu pečene (hepatitída), žltačky, nekrózy pečeňových buniek, zlyhania pečene, žlčových kameňov, zvýšenia pečeňových enzýmov (transaminázy, alkalická fosfatáza) a prípadov pankreatitídy (zápal pankreasu). Presný mechanizmus nie je známy a spojenie nebolo presvedčivo preukázané.

Ďalšie informácie

Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)

Online poradenstvo

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!