Zolpidem

Účinná látka zolpidem patrí do skupiny účinných látok Z-látok (tiež Z-liečiv) a používa sa na krátkodobú liečbu porúch spánku. Tabletka na spanie pôsobí ako agonista na receptory GABAA, a preto vyvoláva spánok.

žiadosť

Zolpidem sa používa na krátkodobú liečbu porúch spánku u dospelých a má sa používať iba pri poruchách spánku klinicky významnej závažnosti.
Pred predpísaním hypnotického lieku by sa mal vyšetriť a liečiť základný zdravotný stav. Ak nedôjde k zlepšeniu poruchy spánku po 7 až 14 dňoch liečby, pacient by mal byť vyšetrený na možné primárne psychologické alebo fyzické choroby.

Typ žiadosti

Zolpidem je na nemeckom trhu schválený vo forme filmom obalených tabliet v silách 5 mg a 10 mg. Filmom obalená tableta sa má prehltnúť a zapiť dostatočným množstvom tekutiny bezprostredne pred spaním.

Pri predpisovaní látok Z, rovnako ako pri predpisovaní benzodiazepínov, by sa malo dodržiavať pravidlo 5-K liekovej komisie nemeckej lekárskej profesie:

1. Používajte, iba ak je to jasne indikované
2. Použite najmenšiu možnú dávku
3. Používajte čo najkratší čas
4. Žiadne náhle stiahnutie
5. Je potrebné dodržiavať kontraindikácie

farmakológia

Farmakodynamika

Z chemického hľadiska je aktívna zložka zolpidem derivát cyklopyrolónu. Interaguje s podjednotkami a a y receptora GABAA. Dôsledkom tejto interakcie s receptorom GABAA je zosilnenie reakcií na GABA, čo by sa dalo preukázať elektrofyziologickými metódami. Zolpidem a zaleplon majú určitú selektivitu pre podjednotku α1 receptora GABAA, ale pre zopiklón to nebolo opísané.

Zolpidem účinkuje:
• sedatívum
• hypnotický
• anxiolytikum
• uvoľnenie svalov
• antikonvulzívum

V porovnaní s benzodiazepínmi majú Z-látky zjavne menší vplyv na architektúru spánku, najmä REM fázy spánku sa zdajú byť menej ovplyvnené.

Farmakokinetika

Absorpcia
Zolpidem sa rýchlo vstrebáva a má rýchly hypnotický účinok. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 70 percent. Zolpidem vykazuje lineárnu kinetiku v rozmedzí terapeutických dávok. Terapeutická plazmatická hladina je medzi 80 a 200 ng/ml. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne medzi 0,5 a 3 hodinami.

distribúcia
Distribučný objem je 0,54 l/kg u dospelých a je znížený na 0,34 l/kg u starších ľudí. Väzba na plazmatické bielkoviny je 92 percent. Metabolizmus pri prvom prechode pečeňou je okolo 35 percent. Opakované dávkovanie neviedlo k zmene väzby na bielkoviny, čo naznačuje, že zolpidem nie je vytesnený z väzby na bielkoviny metabolitmi.

eliminácia
Polčas eliminácie je krátky a dosahuje priemerne 2,4 hodiny s trvaním účinku až 6 hodín. Všetky metabolity sú farmakologicky neaktívne a vylučujú sa močom (56 percent) a stolicou (37 percent). Podľa štúdií zolpidem nemôže byť dialyzovaný.

dávkovanie

Odporúčaná denná dávka pre dospelých je 10 mg večer tesne pred spaním. Mala by sa však použiť najnižšia účinná dávka a nemala by sa prekročiť denná dávka 10 mg.

Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia. Spravidla by to malo byť niekoľko dní až 2 týždňov a vrátane postupnej fázy vysadenia by nemalo presiahnuť 4 týždne.

Vo farmakokinetických štúdiách vykazovali ženy na rozdiel od mužov plazmatické koncentrácie osem hodín po užití zolpidemu, ktoré pravdepodobne vedú k zhoršeniu schopnosti viesť vozidlá. Americký úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) preto odporučil ženám dennú dávku 5 mg.

Vedľajšie účinky

Interakcie

Pri používaní zolpidemu je potrebné vziať do úvahy nasledujúce interakcie:

Kontraindikácia

Zolipdem sa nesmie používať na:

Precitlivenosť na liečivo
závažné zlyhanie pečene
Syndróm spánkového apnoe
Myasthenia gravis
ťažké respiračné zlyhanie
Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov

Gravidita/laktácia

Aj keď v štúdiách na zvieratách neboli preukázané žiadne teratogénne alebo embryotoxické účinky, bezpečnosť počas gravidity u ľudí nebola stanovená. Zolpidem sa preto nemá používať, najmä v prvom trimestri. Ak sa zolpidem podáva z dôvodu závažných zdravotných dôvodov v neskorom tehotenstve alebo pri pôrode, je možné vzhľadom na jeho farmakologické vlastnosti očakávať účinky na novorodenca, ako je hypotermia, hypotenzia a mierna respiračná depresia.

Dojčenie

Zolpidem prechádza do materského mlieka v malom množstve, a preto sa nemá užívať počas dojčenia, pretože nie sú k dispozícii žiadne štúdie o účinkoch na dieťa.

Schopnosť viesť vozidlo

Zolpidem má hlavný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Pacienti majú byť upozornení, že existuje riziko rizika ospalosti, predĺženého reakčného času, závratov, ospalosti, rozmazaného/dvojitého videnia a zníženej bdelosti a zníženej schopnosti viesť vozidlo ráno po požití. Aby ste minimalizovali toto riziko, mali by ste medzi užitím zolpidemu a vedením motorových vozidiel, obsluhou strojov a prácou vo výškach počkať najmenej 8 hodín. Pacienti majú byť tiež upozornení, aby pri užívaní zolpidemu nepili alkohol alebo neužívali žiadne iné psychoaktívne látky.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Rady

Námesačnosť
Podľa amerického úradu pre potraviny a liečivá (FDA) malo užívanie Z-látok zriedka vážne následky na zraneniach, pretože pacienti boli v takom stave ospalí a jazdili autom. V informácii o produkte je preto potrebný jasný odkaz na zriedkavé, ale nebezpečné dôsledky námesačnosti pod Z-látkami.

Tolerancia a závislosť
Po opakovanom požití krátkodobo pôsobiacich benzodiazepínov a látok podobných benzodiazepínom v priebehu niekoľkých týždňov sa môže vyvinúť zníženie hypnotického účinku. Ďalej ich použitie môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti od týchto liekov. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby a je vyššie u pacientov s anamnézou alkoholu, drog alebo zneužívania drog.

Alternatívy

Okrem Z-látok (zaleplon, zolpidem, zopiklón) sa na krátkodobú liečbu porúch spánku často používajú aj benzodiazepíny. Atypický neuroleptický kvetiapín a antidepresívum mirtazapín sa môžu použiť aj na krátkodobú liečbu porúch spánku.

V Nemecku sa najčastejšie predpisuje zopiklón (43,3 milióna definovaných denných dávok [DDD]; 2017), po ktorých nasleduje zolpidem (24,4 milióna DDD).