Loperamid

Loperamid je účinná látka, ktorá sa viaže na opioidné receptory v črevnej stene a bojuje tak proti hnačkám. Liečivo je teda antidiaroikum. Pretože loperamid je substrátom p-glykoproteínu, nemá centrálne účinky.

aplikácia

žiadosť

Liečba hnačky loperamidiumchloridom je iba symptomatická. Vždy, keď je možné zistiť príčinu ochorenia, je potrebné vykonať špecifickú liečbu.

oblasti použitia

  • Symptomatická liečba hnačky, ak nie je k dispozícii príčinná liečba.

Prihlasovacie formuláre

  • Loperamid je na nemeckom trhu dostupný ako tvrdé kapsuly, mäkké kapsuly, perorálne roztoky, tablety, šumivé tablety, kvapky a orodispergovateľné tablety.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Loperamid sa viaže na opioidné receptory v črevnej stene a inhibuje tak uvoľňovanie acetylcholínu a prostaglandínov, čo zase znižuje hnaciu peristaltiku a predlžuje dobu prechodu črevom.

Loperamid tiež zvyšuje tonus análneho zvierača, znižuje inkontinenciu a nutkanie na defekáciu.

Farmakokinetika

  • Loperamid podlieha výraznému metabolizmu prvého prechodu, preto je jeho systémová biologická dostupnosť iba 0,3%
  • Väzba loperamidu na plazmatické bielkoviny je 95%. Je viazaný hlavne na albumín
  • Loperamid je tiež substrátom P-glykoproteín
  • Účinná látka u dospelých preniká hematoencefalickou bariérou iba vo veľmi malom rozsahu
  • Loperamid je takmer úplne extrahovaný pečeňou, kde je primárne metabolizovaný, konjugovaný a vylučovaný žlčou
  • Hlavná metabolická cesta je prostredníctvom N-demetylácie CYP3A4 a CYP2C8
  • Cez veľmi vysoký efekt prvého prechodu plazmatické koncentrácie loperamidu zostávajú extrémne nízke
  • Polčas rozpadu loperamidu je asi 11 hodín
  • Loperamid a jeho metabolity sa vylučujú hlavne stolicou

dávkovanie

Dospelých

Pri akútnych hnačkách sa na začiatku liečby odporúčajú 4 mg loperamidiumchloridu a potom 2 mg loperamidiumchloridu po každej neformovanej stolici. Maximálna denná dávka je 16 mg loperamidiumchloridu.

Pri chronických hnačkách sa odporúčajú 4 mg loperamidiumchloridu denne.

S použitím u detí a dospievajúcich do 12 rokov sú obmedzené skúsenosti.

Deti nad 8 rokov

V prípade akútnej hnačky na začiatku liečby a po každej neformovanej stolici sa odporúčajú 2 mg loperamidiumchloridu.

Denná dávka 8 mg loperamidiumchloridu sa nemá prekročiť.

Pri chronických hnačkách sú odporúčané dávky 2 mg loperamidiumchloridu denne.

Deti od 2 do 8 rokov

U detí vo veku od 2 do 8 rokov je odporúčaná dávka 0,04 mg loperamidiumchloridu na kg telesnej hmotnosti denne.

Deti do 2 rokov

Loperamid je kontraindikovaný u detí mladších ako 2 roky.

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Zhoršená funkcia obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Zhoršená funkcia pečene

U pacientov s poškodením funkcie pečene nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje. Avšak vzhľadom na znížený metabolizmus pri prvom prechode pečeňou je pri používaní potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie v klinických štúdiách boli zápcha (2,7%), plynatosť (1,7%), bolesť hlavy (1,2%) a nauzea (1,1%).

V klinických štúdiách s chronickými hnačkami boli najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami plynatosť (2,8%), zápcha (2,2%), nauzea (1,1%) a závraty (1,2%).

Interakcie

  • Je potrebné brať do úvahy interakcie s liekmi, ktoré ovplyvňujú P-glykoproteín.
  • Chinidín alebo ritonavir (inhibítory P-glykoproteínu) ► Zvýšenie plazmatickej koncentrácie loperamidu (loperamid je substrátom P-glykoproteínu).
  • Itrakonazol (CYP3A4 a inhibítor P-glykoproteínu) ► Zvýšenie plazmatickej koncentrácie loperamidu
  • Gemfibrozil ► Zvýšenie celkovej dostupnosti v plazme
  • Ketokonazol (inhibítor CYP3A4 a P-glykoproteín) ► Zvýšenie plazmatických koncentrácií loperamidu.
  • Perorálny desmopresín ► Zvýšenie plazmatických koncentrácií desmopresínu

Kontraindikácia

Loperamid sa nesmie používať:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • Deti do 2 rokov
  • Hnačka s horúčkou a krvavou stolicou (napr. Pri akútnej úplavici)
  • akútna epizóda ulceróznej kolitídy
  • bakteriálna enterokolitída spôsobená invazívnymi mikroorganizmami (napr. Salmonella, Shigella a Campylobacter)
  • Hnačka, ktorá sa vyskytne počas alebo po užití antibiotík (pseudomembranózna kolitída)

Gravidita/laktácia

Zatiaľ neexistujú jasné dôkazy o teratogénnom potenciáli loperamidu. Loperamid sa preto nemá používať počas tehotenstva, najmä počas prvého trimestra.

Loperamid v malom množstve prechádza do materského mlieka. Preto sa loperamid nemá používať počas dojčenia.