Loperamid
Loperamid je účinná látka, ktorá sa viaže na opioidné receptory v črevnej stene a bojuje tak proti hnačkám. Liečivo je teda antidiaroikum. Pretože loperamid je substrátom p-glykoproteínu, nemá centrálne účinky.
žiadosť
Liečba hnačky loperamidiumchloridom je iba symptomatická. Vždy, keď je možné zistiť príčinu ochorenia, je potrebné vykonať špecifickú liečbu.
oblasti použitia
- Symptomatická liečba hnačky, ak nie je k dispozícii príčinná liečba.
Prihlasovacie formuláre
- Loperamid je na nemeckom trhu dostupný ako tvrdé kapsuly, mäkké kapsuly, perorálne roztoky, tablety, šumivé tablety, kvapky a orodispergovateľné tablety.
farmakológia
Farmakodynamika (účinok)
Loperamid sa viaže na opioidné receptory v črevnej stene a inhibuje tak uvoľňovanie acetylcholínu a prostaglandínov, čo zase znižuje hnaciu peristaltiku a predlžuje dobu prechodu črevom.
Loperamid tiež zvyšuje tonus análneho zvierača, znižuje inkontinenciu a nutkanie na defekáciu.
Farmakokinetika
- Loperamid podlieha výraznému metabolizmu prvého prechodu, preto je jeho systémová biologická dostupnosť iba 0,3%
- Väzba loperamidu na plazmatické bielkoviny je 95%. Je viazaný hlavne na albumín
- Loperamid je tiež substrátom P-glykoproteín
- Účinná látka u dospelých preniká hematoencefalickou bariérou iba vo veľmi malom rozsahu
- Loperamid je takmer úplne extrahovaný pečeňou, kde je primárne metabolizovaný, konjugovaný a vylučovaný žlčou
- Hlavná metabolická cesta je prostredníctvom N-demetylácie CYP3A4 a CYP2C8
- Cez veľmi vysoký efekt prvého prechodu plazmatické koncentrácie loperamidu zostávajú extrémne nízke
- Polčas rozpadu loperamidu je asi 11 hodín
- Loperamid a jeho metabolity sa vylučujú hlavne stolicou
dávkovanie
Dospelých
Pri akútnych hnačkách sa na začiatku liečby odporúčajú 4 mg loperamidiumchloridu a potom 2 mg loperamidiumchloridu po každej neformovanej stolici. Maximálna denná dávka je 16 mg loperamidiumchloridu.
Pri chronických hnačkách sa odporúčajú 4 mg loperamidiumchloridu denne.
S použitím u detí a dospievajúcich do 12 rokov sú obmedzené skúsenosti.
Deti nad 8 rokov
V prípade akútnej hnačky na začiatku liečby a po každej neformovanej stolici sa odporúčajú 2 mg loperamidiumchloridu.
Denná dávka 8 mg loperamidiumchloridu sa nemá prekročiť.
Pri chronických hnačkách sú odporúčané dávky 2 mg loperamidiumchloridu denne.
Deti od 2 do 8 rokov
U detí vo veku od 2 do 8 rokov je odporúčaná dávka 0,04 mg loperamidiumchloridu na kg telesnej hmotnosti denne.
Deti do 2 rokov
Loperamid je kontraindikovaný u detí mladších ako 2 roky.
Starší pacienti
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.
Zhoršená funkcia obličiek
U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.
Zhoršená funkcia pečene
U pacientov s poškodením funkcie pečene nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje. Avšak vzhľadom na znížený metabolizmus pri prvom prechode pečeňou je pri používaní potrebná opatrnosť.
Vedľajšie účinky
Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie v klinických štúdiách boli zápcha (2,7%), plynatosť (1,7%), bolesť hlavy (1,2%) a nauzea (1,1%).
V klinických štúdiách s chronickými hnačkami boli najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami plynatosť (2,8%), zápcha (2,2%), nauzea (1,1%) a závraty (1,2%).
Interakcie
- Je potrebné brať do úvahy interakcie s liekmi, ktoré ovplyvňujú P-glykoproteín.
- Chinidín alebo ritonavir (inhibítory P-glykoproteínu) ► Zvýšenie plazmatickej koncentrácie loperamidu (loperamid je substrátom P-glykoproteínu).
- Itrakonazol (CYP3A4 a inhibítor P-glykoproteínu) ► Zvýšenie plazmatickej koncentrácie loperamidu
- Gemfibrozil ► Zvýšenie celkovej dostupnosti v plazme
- Ketokonazol (inhibítor CYP3A4 a P-glykoproteín) ► Zvýšenie plazmatických koncentrácií loperamidu.
- Perorálny desmopresín ► Zvýšenie plazmatických koncentrácií desmopresínu
Kontraindikácia
Loperamid sa nesmie používať:
- Precitlivenosť na liečivo
- Deti do 2 rokov
- Hnačka s horúčkou a krvavou stolicou (napr. Pri akútnej úplavici)
- akútna epizóda ulceróznej kolitídy
- bakteriálna enterokolitída spôsobená invazívnymi mikroorganizmami (napr. Salmonella, Shigella a Campylobacter)
- Hnačka, ktorá sa vyskytne počas alebo po užití antibiotík (pseudomembranózna kolitída)
Gravidita/laktácia
Zatiaľ neexistujú jasné dôkazy o teratogénnom potenciáli loperamidu. Loperamid sa preto nemá používať počas tehotenstva, najmä počas prvého trimestra.
Loperamid v malom množstve prechádza do materského mlieka. Preto sa loperamid nemá používať počas dojčenia.
- Hydrochlorotiazid - použitie, účinok, vedľajšie účinky, strana 2, žltý zoznam
- Melatonín - aplikácia, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam
- Lidokaín - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam
- Haloperidol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam
- Aplikácia kmínového čaju - efekt