NEUROLEPTICKÝ RISPERIDON (RISPERDAL):
Zriedkavé EXTRAPYRAMIDÁLNE ÚČINKY?

Antipsychotiká blokujú receptory dopamínu D2 v mozgu. Risperidón (RISPERDAL), ktorý patrí do novej triedy derivátov benzizoxazolu, sa tiež viaže ? ako klozapín (LEPONEX) a tioridazín (MELLERIL) ? na serotonínových receptoroch. Dúfame, že táto vlastnosť bude mať lepší účinok na „negatívne“ príznaky schizofrénie a menej extrapyramídové rušivé účinky.1

KLINICKÉ ŠTÚDIE: V dvojito zaslepených štúdiách na viac ako 2 000 schizofrenikoch risperidón zlepšuje príznaky choroby hodnotené podľa rôznych stupníc rovnako ako porovnávacie lieky (väčšinou haloperidol [HALDOL et al.]) A výrazne lepšie ako placebo.1 Zostáva nejasné, či risperidón v skutočnosti? ako tvrdí výrobca? viac ako iné neuroleptiká účinkuje na „negatívne príznaky“, ako sú tlmené účinky, nedostatok spontánnosti alebo emocionálne stiahnutie.1.2 Malé kontrolované vyšetrenie na 44 pacientoch naznačuje zlepšenie u chronických schizofrenikov, ktorí inak na liečbu reagujú ťažko alebo vôbec.1 Neexistujú žiadne kontrolované štúdie o dlhodobých výhodách presahujúcich šesť až osem týždňov.3

risperdal

RUŠENIE: Predpokladá sa, že risperidón 4 - 8 mg denne spôsobuje menej extrapyramídových pohybových porúch, ako sú trasenie alebo zvýšený svalový tonus, ako haloperidol 20 mg, ale tento rozdiel sa pri vyšších dávkach stráca.2 4 až 8 mg risperidónu tiež nemusí zodpovedať dávke zodpovedajúcej 20 mg haloperidolu.

Očakávajú sa typické neuroleptické nežiaduce účinky, ako je prírastok hmotnosti, zvýšenie prolaktínu s menštruačnými poruchami alebo gynekomastia a strata libida.1 Zdokumentované sú aj závažné prípady, ako sú pokusy o samovraždu, neuroleptický malígny syndróm, záchvaty (0,3%), priapizmus a fotosenzibilizácia.3.4 Z dôvodu proarytmických účinkov (predĺženie QT) a ortostatickej hypotenzie sa u pacientov so srdcom odporúča obmedzenie.3 Tardívnu dyskinézu nemožno vylúčiť pre nedostatok dlhodobých skúseností.5

DÁVKA A NÁKLADY: Liečba začína postupne 2 x 1 mg, 2 x 2 mg a 2 x 3 mg počas prvých troch dní. Možno bude potrebné ďalšie zvýšenie dávky o 1 mg na jednu dávku v týždňových intervaloch, pretože až po tomto čase sa hlavný metabolit risperidón, ktorý prispieva k účinku, dostane do rovnovážneho stavu. Priemerná denná dávka 6 mg stojí asi päťkrát až šesťkrát toľko ako 20 mg haloperidolu (pozri rámček). 16 mg risperidónu denne sa nemá prekročiť. Starší pacienti a pacienti s ochorením obličiek alebo pečene dostávajú spočiatku 0,5 mg dvakrát denne, v prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na 2 x 2 mg.1.6

ZÁVER: Benzisoxazolový derivát risperidón (RISPERDAL) zlepšuje schizofrenické príznaky spôsobom porovnateľným so zavedenými neuroleptikami. Klinicky významnú výhodu drahej a málo testovanej inovácie v porovnaní so štandardnými prípravkami, ako je haloperidol (HALDOL atď.), Nemožno preukázať na základe dostupných údajov.

Táto publikácia je chránená autorskými právami. Duplikácia, ukladanie a spracovanie v elektronických systémoch je povolené iba so súhlasom arznei-telegram ®.