Pregabalín

Pregabalín je účinná látka zo skupiny antiepileptík. Používa sa na liečbu epilepsie, neuralgie a generalizovaných úzkostných porúch.

žiadosť

Účinná látka pregabalín sa používa u dospelých s epilepsiou bez sekundárnej generalizácie, periférnych a centrálnych neuropatických bolestí a generalizovaných úzkostných porúch. Antiepileptikum, ktoré je dostupné vo forme kapsúl alebo ako roztok, znižuje neuronálnu excitabilitu v centrálnom nervovom systéme. To znamená, že má súčasne analgetický, antiepileptický, anxiolytický a sedatívny účinok. To je dôvod, prečo je pregabalín niekedy zneužívaný ako omamný prostriedok.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Pregabalín je analóg kyseliny gama-aminomaslovej, ktorý znižuje excitabilitu neurónov v centrálnom nervovom systéme. Viaže sa na podjednotku vápnikových kanálov závislých na napätí, a tým inhibuje uvoľňovanie neurotransmiterov, ako je glutamát, noradrenalín a neuropeptidová látka P.

Farmakokinetika

Pregabalín sa rýchlo vstrebáva nalačno. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do hodiny. Rovnovážny stav sa dosiahne po 24 až 48 hodinách pri opakovanom podávaní. Ak sa účinná látka užíva s jedlom, absorpcia sa oneskoruje. Pretože to však nemení rýchlosť absorpcie, pregabalín sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Účinná látka sa v tele ťažko metabolizuje a vylučuje sa nezmenená obličkami. Preto je dôležité upraviť dávku u pacientov s poškodením funkcie obličiek. Polčas sa dosiahne u pacientov so zdravými obličkami po takmer šiestich a pol hodinách.

dávkovanie

Kapsuly alebo roztok pregabalínu sa zvyčajne užívajú dvakrát až trikrát denne. To sa dá urobiť nezávisle od jedla. V závislosti od indikácie je odporúčaná dávka medzi 150 a 600 mg.

Neuropatická bolesť

Liečba sa začína 150 mg denne, rozdelených do dvoch alebo troch jednotlivých dávok. V závislosti od individuálnej odpovede a tolerancie sa dávka môže po niekoľkých dňoch zdvojnásobiť. Po dvoch týždňoch sa môže zvýšiť na 600 mg denne - to je maximálna odporúčaná dávka.

epilepsia

Terapia začína 150 mg denne rozdelených do dvoch alebo troch jednotlivých dávok. V závislosti od individuálnej odpovede a tolerancie sa dávka môže po jednom týždni zdvojnásobiť. Po ďalšom týždni sa môže zvýšiť na 600 mg denne - to je maximálna odporúčaná dávka.

Generalizované úzkostné poruchy

Liečba sa začína 150 mg denne, rozdelených do dvoch alebo troch jednotlivých dávok. V závislosti od individuálnej odpovede a tolerancie sa dávka môže po jednom týždni zdvojnásobiť. Po ďalšom týždni sa môže zvýšiť na 450 mg denne. Maximálna odporúčaná denná dávka 600 mg sa má zvýšiť až po ďalšom týždni.

Zastavenie pregabalínu

Je dôležité, aby ste náhle neukončili užívanie liekov pregabalínu, ale aby ste postupne znižovali zvyčajnú dávku najmenej týždeň.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšie vedľajšie účinky liečby pregabalínom zahŕňajú ospalosť, ospalosť a bolesť hlavy. Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Veľmi často:

Ospalosť
ospalosť
bolesť hlavy.

Často:

Nasofaryngitída
zvýšená chuť do jedla
eufória
zmätok
Podráždenosť
Dezorientácia
nespavosť
Strata libida
Ataxia
Nekoordinovanosť
chvenie
Dysartria
amnézia
Problémy s pamäťou
Deficit pozornosti
Parestézia
Hypestézia
Sedácia
Poruchy rovnováhy
letargia
rozmazané videnie
Diplopia
Vertigo
Zvracať
nevoľnosť
Zápcha, hnačka
plynatosť
nafúknuté brucho
Suché ústa
Svalové kŕče
Artralgia
Bolesť chrbta
Bolesť v končatinách
krčné kŕče
erektilná dysfunkcia
(periférny) edém
Poruchy chôdze
Falls
Cítite sa opitý
Cítiť sa chorý
Vyčerpanie
Pribrať.

Príležitostne:

Zriedkavé:

Angioedém
Alergická reakcia
Dezinhibícia
Kŕče
Parosmia
Hypokinéza
Poruchy písania
Strata videnia
Keratitída
Oscilopsia
zmenené priestorové videnie
Mydriáza
Šilhanie
Fotocitlivosť
Predĺženie QT
Sínusová tachykardia
Sínusová arytmia
Pľúcny edém
Tesnosť v krku
Žltačka
Ascites
Pankreatitída
opuchnutý jazyk
Dysfágia
Stevensov-Johnsonov syndróm
studený pot
Rahbdomyolýza
Zlyhanie obličiek
Oligúria
Retencia moču
Amenorea
Výtok z hrudníka
Zväčšenie pŕs
Gynekomastia
znížený počet bielych krviniek.

Veľmi ojedinelý:

Zlyhanie pečene
hepatitída.

Interakcie

Pretože liečivo nie je takmer metabolizované, ale vylučuje sa nezmenené obličkami, je interakčný potenciál pregabalínu porovnateľne nízky. Ukazuje však interakcie s nasledujúcimi účinnými látkami:

Lorazepam
iné centrálne tlmiace látky
Opioidy.

Pri užívaní pregabalínu sa treba vyhnúť alkoholu.

Kontraindikácia

Ak ste precitlivený na pregabalín, lieky obsahujúce účinnú látku sa nesmú užívať.

Gravidita/laktácia

Ženy v plodnom veku by mali počas liečby pregabalínom používať bezpečnú antikoncepciu. Účinná látka sa nesmie užívať počas tehotenstva, pretože pokusy na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu. Pregabalín sa môže používať, iba ak je prínos pre matku väčší ako riziko pre plod. Pretože účinná látka prechádza do materského mlieka, je potrebné starostlivo rozhodnúť, či je potrebné prerušiť dojčenie alebo liečbu týmto liekom.

Schopnosť viesť vozidlo

Pregabalín môže spôsobiť ospalosť a ospalosť, preto by ste počas liečby nemali viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.