Ranitidín

Účinná látka ranitidín je antagonista H2-receptorov a používa sa na reguláciu produkcie žalúdočnej kyseliny pri pálení záhy, na liečenie refluxných chorôb a na profylaxiu žalúdočných vredov. Antihistaminikum inhibuje vylučovanie kyseliny a pepsínu v žalúdku.

žiadosť

Účinná látka ranitidín má nasledujúce indikácie:

pálenie záhy
Dvanástnikové vredy
benígne žalúdočné vredy
Refluxná ezofagitída
Zollingerov-Ellisonov syndróm
Prevencia recidívy dvanástnikových a benígnych žalúdočných vredov
Pokračovanie v profylaxii u ťažko chorých pacientov, aby sa zabránilo stresovému krvácaniu zo žalúdka a dvanástnika
Kyselinová aspiračná profylaxia počas pôrodu

Deti (3 až 18 rokov):

Krátkodobá liečba peptických vredov (duodenálne a benígne žalúdočné vredy).
Liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby vrátane refluxnej ezofagitídy a zmiernenia príznakov gastroezofageálnej refluxnej choroby

Typ žiadosti

Účinná látka ranitidín je na nemeckom trhu schválená vo forme filmom obalených tabliet a ako koncentrát na výrobu injekčných alebo infúznych roztokov.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Ranitidín je antagonista H2 receptorov a inhibuje účinok histamínu na H2 receptory parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, čo zabraňuje uvoľňovaniu žalúdočnej kyseliny.

Farmakokinetika

Ranitidín jednu má Biologická dostupnosť okolo 50%, ale interindividuálna variabilita je veľká. Maximálna plazmatická hladina sa zvyčajne dosiahnu po 1,25 až 3 hodinách po perorálnom podaní. Plazmatická koncentrácia ranitidínu je úmerná dávke až do dávky 300 mg vrátane.

The Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 15% a to zdanlivý distribučný objem 1,2 až 1,8 l/kg u dospelých a 2,5 l/kg u detí. Merania celková vôľa viedli k hodnotám v priemere od 570 do 710 ml/min u dospelých a k celkovému klírensu takmer 800 ml/min/1,73 m2 u detí a dospievajúcich, ale so širokým rozsahom.

The eliminácia trvá asi 30% nezmenené po perorálnom užití do 24 hodín, až 6% vo forme N-oxidu a v menšej miere v demetylovanej, v S-oxidovanej forme a ako analóg kyseliny furovej cez obličky. V prípade zdravých obličiek sa vylučovanie obličkami uskutočňuje hlavne tubulárnou sekréciou.

The Polčas vylučovania je v priemere 2,3 až 3 hodiny po perorálnom užití do zdravých obličiek. Pri renálnej insuficiencii je polčas eliminácie 2 až 3-krát dlhší.

Ranitidín prechádza placentárnou bariérou. Koncentrácie ranitidínu sa merali v pupočníkovej krvi, čo zodpovedalo koncentráciám v sére matky.

dávkovanie

Odporúčané dávkovanie ranitidínu závisí od konkrétnej indikácie. V rámci samoliečby na pálenie záhy sa odporúča akútne 75 mg. Do 24 hodín sa však môžu užiť až 4 filmom obalené tablety.

V prípade duodenálnych a benígnych žalúdočných vredov a refluxnej ezofagitídy sa odporúča príjem 300 mg ranitidínu po večeri alebo pred spaním. Je tiež možné užiť 150 mg ráno a večer.

Pri Zollinger-Ellisonovom syndróme sa na začiatku liečby odporúča 150 mg ranitidínu (zodpovedá 450 mg) 3-krát denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 600 až 900 mg ranitidínu denne. Vyššie dávky sú tiež možné, ak je to potrebné po stanovení sekrécie žalúdočnej kyseliny.

Vedľajšie účinky

Interakcie

Pri použití ranitidínu je potrebné vziať do úvahy nasledujúce interakcie:

Antacidá alebo sukralfát ► Absorpciu ranitidínu možno znížiť použitím vysokých dávok antacidov alebo sukralfátu (2 g). Ranitidín by sa mal preto užiť približne 2 hodiny pred týmito liekmi.
Lieky, ktorých absorpcia je závislá od pH, ako napr B. Ketokonazol ► Pri súčasnom užívaní liekov, ktorých absorpcia závisí od pH, je potrebné vziať do úvahy zmenenú absorpciu týchto látok.
Glipizid, midazolam a triazolam ► Pri liečbe ranitidínom a vyššie uvedenými účinnými látkami môže dôjsť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií týchto účinných látok, čo môže zosilniť ich účinky (napr. Glipizid znižujúci hladinu cukru v krvi).
Teofylín ► Bolo pozorované zvýšenie hladín teofylínu a príznaky predávkovania teofylínom. Hladiny teofylínu by sa preto mali monitorovať počas súbežnej liečby a v prípade potreby by sa mal upraviť obsah teofylínu.
Účinky alkoholu ► Užívanie ranitidínu môže zvýšiť účinky alkoholu.

Kontraindikácie

Ranitidín sa nesmie používať na:

Precitlivenosť na liečivo alebo na iných antagonistov H2-receptorov
Porfýria ► Ojedinelé správy naznačujú súvislosť medzi výskytom akútnej porfýrie a použitím ranitidínu. Pacienti s anamnézou akútnej porfýrie by preto nemali užívať ranitidín.

Gravidita/laktácia

Ranitidín prestupuje placentou a vylučuje sa do materského mlieka. Pomer medzi koncentráciou mlieka a plazmy je v priemere 1,9 2 hodiny po požití (rozsah: 0,6 - 20,9).

Z bezpečnostných dôvodov sa má účinná látka používať počas tehotenstva a dojčenia iba po dôkladnej analýze rizika a prínosu.

Schopnosť viesť vozidlo

V zriedkavých prípadoch sa môžu pri užívaní ranitidínu vyskytnúť vedľajšie účinky ako bolesť hlavy, závrat, únava, zmätenosť a agitácia, ako aj halucinácie, takže sa zníži schopnosť reagovať a schopnosť súdiť a následne sa zníži schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. môcť.

Inštrukcie na používanie

Skrytie symptómu

Antagonisty H2 môžu maskovať príznaky rakoviny žalúdka, a tým oddialiť jeho diagnostiku. Pred liečbou žalúdočných vredov je preto potrebné vylúčiť možnú malignitu.

Dysfunkcia obličiek

Ranitidín sa vylučuje obličkami. Preto sa u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek vyskytujú zvýšené plazmatické hladiny. U týchto pacientov by sa preto mala dávka znížiť

Alternatívy

Alternatívy v tej istej indikačnej oblasti zahŕňajú: