Nifurtimox - biológia

2 mg kg -1 (králik, orálne) [3]

choroby infekcie


Nifurtimox (Obchodné meno Lampit ® ) je liek zo skupiny nitrofuránov, ktorý sa používa ako antiprotozoikum na liečbu Chagasovej choroby.

Klinické informácie

Nifurtimox používa WHO na liečbu akútnej Chagasovej choroby, infekcie Trypanosoma cruzi, odporúčané. [4] Nie je dostatok informácií na preukázanie jeho účinnosti pri chronickej Chagasovej chorobe. [5]

Okrem Chagasovej choroby je použitie nifurtimoxu v kombinovanej liečbe s eflornitínom na liečbu neskorého štádia západoafrickej spánkovej choroby, infekcie poddruhu Trypanosoma brucei, skontrolované. [6] Účinok pri liečbe neuroblastómov a meduloblastómov sa v súčasnosti testuje [7] po pozorovaní remisie neuroblastómu pri liečbe pacienta trpiaceho Chagasovou chorobou. [8]

Medzi častejšie vedľajšie účinky patrí chudnutie a anorexia, psychologické zmeny, podráždenosť alebo ospalosť a gastrointestinálne poruchy, ako sú hnačky a zvracanie. [9] Z pokusov na zvieratách vyplynuli náznaky neurotoxicity, toxicity na semenníky a vaječníky a škodlivých účinkov na nadobličky, hrubé črevo, pažerák a mliečnu žľazu. [10]

Nifurtimox sa nemá používať počas tehotenstva; [9] existujú náznaky, že látka je mutagénna.

Farmakologické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva a prakticky úplne metabolizuje. Nifurtimox pravdepodobne účinkuje prostredníctvom tvorby voľných radikálov, ktoré parazit ťažko odbúra. [9]

Ďalšie informácie

Nifurtimox vyvinula spoločnosť Bayer AG v 60. rokoch pod názvom „Bayer 2502“. Látka sa proti Chagasovej chorobe používa od roku 1967; okrem benznidazolu je to jediná látka dostupná na liečbu tohto ochorenia. V súčasnosti nie sú v Nemecku, Rakúsku alebo Švajčiarsku schválené žiadne prípravky nifurtimoxu; v Južnej Amerike sú k dispozícii tablety so 120 mg účinnej látky. Potom, čo spoločnosť Bayer prestala vyrábať v roku 1997 pre nedostatok dopytu, bola výroba v roku 2000 obnovená, aby sa umožnili klinické štúdie o africkej spánkovej chorobe. Vďaka dohodám medzi WHO a Bayerom a darovaniu liekov výrobcom sa dodávka nifurtimoxu považuje opäť za bezpečnú. [11]