Vitajte na stránkach DAZ.online

V našej online ponuke ponúkame vysoko kvalitný novinársky obsah. Dobrá žurnalistika stojí peniaze a ponuka, ako je tá naša, musí byť financovaná, aby vydržala. Aby ste si mohli prečítať obsah na webe DAZ.online bez toho, aby ste zaň priamo platili, zarábame naše peniaze reklamnými partnermi a sledovaním.

Sledovanie znamená: Vďaka informáciám uloženým vo vašom zariadení, ako sú napríklad súbory cookie alebo ID zariadenia, je možné prispôsobiť reklamy a obsah na základe vášho profilu používania. Z týchto informácií možno odvodiť poznatky o cieľovej skupine a použiť ich na vývoj produktu.

Podrobnosti o sledovacích zariadeniach použitých v našej ponuke nájdete v našom vyhlásení o ochrane údajov. Náš web je možné používať iba so súhlasom s použitím cookies.

Vážený užívateľ,
chápeme, že súkromie je vašou prioritou. Pochopte, prosím, aj nás, musíme si svojou prácou zarobiť peniaze, aby sme dokázali udržať našu ponuku.
Pri práci s údajmi našich zákazníkov sme maximálne citliví.

Medzi tieto opatrenia patrí kompletné moderné šifrovanie prostredníctvom protokolu HTTPS, použitie najnovšieho softvéru a hardvéru a starostlivý výber našich reklamných partnerov.

Našu ponuku preto v súčasnosti nemožno zobraziť bez súhlasu s vyššie popísanými reklamnými a sledovacími opatreniami. Stále pracujeme na alternatívnom riešení predplatného pre náš digitálny obsah. Na tomto mieste by sme chceli zdôrazniť, že predplatné tlače nie je zároveň digitálnym predplatným.

Lieky a terapia

Látka znižujúca hladinu lipidov rosuvastatín bola v Holandsku schválená v roku 2002 ako prvá európska krajina. Už nejaký čas je k dispozícii v obchodoch v Rakúsku a Švajčiarsku a na trhu v Nemecku je od 15. januára 2009.

Statín sa používa v dávkach 10, 20 a 40 mg. Rosuvastatín sa používa na liečbu primárnej hypercholesterolémie (typu IIa, vrátane heterozygotnej familiárnej hypercholesterolu)-

emia) alebo zmiešaná dyslipidémia (typ IIb) je indikovaná popri diéte, ak pacient adekvátne nereaguje na diétu a iné nefarmakologické opatrenia (napr. cvičenie, redukcia hmotnosti), ako aj pri homozygotnej familiárnej hypercholesterolémii popri diéte a ďalšie opatrenia na zníženie lipidov (napríklad LDL aferéza) alebo ak také opatrenia nie sú vhodné.

Pred začatím liečby musí byť pacient nasadený na štandardnú diétu na zníženie hladiny cholesterolu, ktorá má pokračovať po celú dobu liečby.

Inhibítory HMG-CoA reduktázy

Tak ako všetky statíny, aj rosuvastatín je selektívny, kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy. Tento enzým katalyzuje rýchlosť obmedzujúcu premenu 3-hydroxy-3-metyl-glutaryl-koenzýmu-A na mevalonát, prekurzor cholesterolu.

Primárnym miestom účinku rosuvastatínu je pečeň. Tu rosuvastatín zvyšuje počet LDL receptorov na povrchu pečeňových buniek, čo urýchľuje absorpciu a rozklad LDL a inhibuje syntézu VLDL v pečeni. Toto zníži celkový počet častíc VLDL a LDL.

Rosuvastatín znižuje vysoký LDL cholesterol, celkový cholesterol a triglyceridy a zvyšuje HDL cholesterol.

Profil: rosuvastatín

Obchodné meno: Crestor

Výrobca: AstraZeneca GmbH, Wedel

Dátum implementácie: 15. januára 2009

Zloženie: 1 filmom obalená tableta obsahuje 5-/10-/20 mg rosuvastatínu vo forme rosuvastatínu hemicalcium.

Ostatné ingrediencie: Jadro tablety: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, fosforečnan vápenatý (Ph. Eur.), Krospovidón (typ B), stearan horečnatý (Ph. Eur.). Obal tablety: monohydrát laktózy, hypromelóza, triacetín, oxid titaničitý (E 171), oxid hydroxid železitý x H2O (E 172, Crestor 5 mg filmom obalené tablety), oxid železitý (E 172) ( Crestor 10 a 20 mg filmom obalené tablety).

Veľkosti balenia, ceny a PZN: Crestor 5 mg: 30 filmom obalených tabliet, 39,39 eur, PZN 0316223; 100 filmom obalených tabliet, 103,97 eur, PZN 0321721. Crestor 10 mg: 30 filmom obalených tabliet, 46,39 eur, PZN 0185324; 100 filmom obalených tabliet, 130,13 eur, PZN 0185399. Crestor 20 mg: 30 filmom obalených tabliet, 57,36 eur, PZN 0185442; 100 filmom obalených tabliet, 160,80 eur, PZN 0185560.

Trieda materiálu: Činidlá znižujúce lipidy; Inhibítory HMG-CoA reduktázy, statíny. ATC kód: C10A A07.

Indikácia: Na liečbu primárnej hypercholesterolémie alebo zmiešanej dyslipidémie okrem diéty, keď je odpoveď na tieto alebo iné nefarmakologické opatrenia nedostatočná. Na liečbu homozygotnej familiárnej hypercholesterolémie popri diéte a iných opatreniach na zníženie lipidov alebo ak tieto opatrenia nie sú vhodné.

Dávkovanie: Počiatočná dávka 5 alebo 10 mg perorálne jedenkrát denne. Ak je to potrebné, dávku je možné upraviť na najbližšiu vyššiu dávku po štyroch týždňoch. O titrácii na maximálnu dávku 40 mg sa má uvažovať iba u pacientov so závažnou hypercholesterolémiou s vysokým kardiovaskulárnym rizikom, ktorí nedosahujú plánovaný cieľ liečby pri dávke 20 mg a u ktorých sa vykonávajú bežné kontroly.

Kontraindikácie: Aktívne ochorenie pečene, vrátane nevysvetliteľného pretrvávajúceho zvýšenia sérových transamináz a akéhokoľvek zvýšenia sérových transamináz viac ako trojnásobok hornej hranice normy (ULN). Ťažké poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu

Dóza, druh a čas použitia

Rosuvastatín sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla kedykoľvek počas dňa. Odporúčaná začiatočná dávka je 5 alebo 10 mg perorálne jedenkrát denne. Z dôvodu zvýšeného rizika vedľajších účinkov sa má o konečnej titrácii na maximálnu dávku 40 mg uvažovať iba u pacientov so závažnou hypercholesterolémiou s vysokým kardiovaskulárnym rizikom, ktorí nedosahujú požadovaný cieľ liečby pri dávke 20 mg a u ktorých sa vykonávajú rutinné kontroly.

Odporúčaná začiatočná dávka pre pacientov s predisponujúcimi faktormi pre myopatiu je 5 mg; dávka 40 mg je u niektorých z týchto pacientov kontraindikovaná. Dávka 40 mg rosuvastatínu je tiež kontraindikovaná, ak sa súčasne používajú fibráty; liečba sa má začať dávkou 5 mg.

Nijaká degradácia prostredníctvom CYP450

Maximálne plazmatické hladiny rosuvastatínu sa dosahujú približne päť hodín po perorálnom užití. Absolútna biologická dostupnosť je okolo 20%. Rosuvastatín sa z veľkej časti absorbuje v pečeni. Iba asi 10% z neho je metabolizovaných enzýmami systému cytochrómu P450, a preto sa neočakávajú žiadne súvisiace liekové interakcie. Približne 90% dávky rosuvastatínu sa vylučuje nezmenené stolicou a asi 5% nezmenené močom. Polčas eliminácie z plazmy je okolo 19 hodín a pri vyšších dávkach sa nezvyšuje.

No efektívne

Rosuvastatín je obzvlášť účinný liek znižujúci hladinu cholesterolu, s ktorým je možné účinne upraviť cieľové hodnoty najmä u pacientov, ktorí nereagujú adekvátne na štandardnú liečbu simvastatínom. Terapeutický účinok sa dostaví do týždňa od začiatku liečby a 90% maximálneho účinku sa dosiahne za dva týždne. Maximálny účinok sa zvyčajne dosiahne po štyroch týždňoch a pretrváva aj potom.

Rosuvastatín 10 mg znížil hladiny LDL cholesterolu medzi 43 a 50% v niekoľkých klinických štúdiách s celkovým počtom viac ako 15 000 pacientov, zatiaľ čo atorvastatín (19 mg), simvastatín (20 mg) a pravastatín (20 mg) znížili hladinu LDL cholesterolu iba o 37 až 38 % bolo dosiahnuté. Vo všetkých štúdiách dosiahlo cieľové hodnoty LDL cholesterolu s rosuvastatínom asi o 80% viac pacientov ako s komparatívnymi látkami atorvastatín (51%), simvastatín (48%) a pravastatín (16%). Na začiatku liečby mali pacienti hodnotu LDL medzi 160 a 250 mg/dl, po dvanástich týždňoch liečby rosuvastatínom (10 mg) táto hodnota klesla pod 115 mg/dl, u 47% pacientov bola hladina LDL dokonca pod 100 mg/dl. dl sa dá zmenšiť.

Riziko poškodenia svalov

Profil vedľajších účinkov je rovnaký ako u ostatných statínov. Časté vedľajšie účinky rosuvastatínu v klinických štúdiách boli bolesti hlavy, závraty, zápcha, nevoľnosť, bolesti brucha, myalgia a asténia.

Rabdomyolýza a zlyhanie obličiek však už boli hlásené pri dvojnásobku maximálnej povolenej dávky 40 mg. Aby sa znížilo riziko život ohrozujúcej rabdomyolýzy, je potrebné sa pokúsiť dosiahnuť terapeutický cieľ pri najnižšej dávke.

Pacienti so zvýšeným rizikom majú dostávať najnižšie možné dávky. Patria sem pacienti starší ako 65 rokov, pacienti s nedostatočnou činnosťou štítnej žľazy a/alebo s chronickou dysfunkciou obličiek. Ľudia s predispozíciou na myopatiu, napríklad pacienti liečení cyklosporínom, sú tiež vystavení väčšiemu riziku a mali by sa liečiť iba nízkymi dávkami.

Pri liečbe pacientov ázijského pôvodu sa v krvi namerali dvakrát vyššie koncentrácie liečiva ako u bielych pacientov pri rovnakej dávke. Je preto dôležité, aby títo pacienti začali s najnižšou dávkou (5 mg).

Rosuvastatín je tiež kontraindikovaný u pacientov s aktívnym ochorením pečene a zvýšením hladín sérových transamináz a u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

Plazmatická hladina rosuvastatínu sa môže prudko zvýšiť u pacientov, ktorí tiež dostávajú cyklosporín, a preto je tu súbežné použitie rosuvastatínu kontraindikované.

Špeciálne informácie o Crestore ®, k decembru 2008.

Informácie od spoločnosti AstraZeneca GmbH, 20. januára 2009.

Jones, P. a kol.: Porovnanie účinnosti a bezpečnosti rosuvastatínu oproti atorvastatínu, simvastatínu a pravastatínu v rôznych dávkach (štúdia Stellar). Na. J. Cardiol. 2003; 92: 152-60.

Schuster, H. a kol.: Účinky zmeny statínov na dosiahnutie lipidových cieľov: meranie účinného zníženia hladiny cholesterolu pomocou štúdie terapie rosuvastatínom (Mercury I). Na. Srdce. J. 2004; 147: 705-12.

Crouse, J. a kol.: Účinok rosuvastatínu na progresiu hrúbky intímneho média karotidy u nízkorizikových jedincov so subklinickou aterosklerózou. Meteorická skúška. J. Am. Med. Doc. 2007; 297: 1344-53.